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阿米替林Kira闪 最近大家又开始刷马兜铃酸了
日期:[2017-10-24 11:05]   共阅[]次
阿米替林Kira闪 最近大家又开始刷马兜铃酸了,貌似还有对马兜铃酸抱有“是药三分毒”“结合剂量谈毒性”的想法,下面是马兜铃酸的化学结构,我就其本专业的角度谈一下。
我们平时在药物分子设计中,经常会避免使用一些结构片段,这些结构片段被称为“警戒结构”。是因为这种结构会在体内产生有毒的代谢物或者其本身就有毒性,而马兜铃酸,这样一个小小的分子含有三种“警戒结构”。
一是苯环上的硝基,由于其在肝肾内代谢,会通过氧化还原反应对起代谢功能进行破坏,同样还有此结构的硝基苯就拥有极强的毒性。
二是芳基酸结构,它会在体内与葡萄糖醛酸结合后产生活性物质与蛋白质结合并阻碍其正常功能,导致细胞凋亡,FDA已经因为这个原因导致的副作用撤回了多种上市药物(溴芬酸,佐美酸,吡落芬)
三是稠环结构,这种结构在体内会氧化成活性醌结构,属于强致癌结构,很多致癌物质都含有这种结构,如有机物燃烧产生的苯并芘,香烟的烟雾中多种挥发性稠环芳等等。
对于马兜铃酸本身,并未其作为药物治疗疾病的疗效报道,不存在为了疗效而容忍其一定毒性的说法。
 


【24】@据扯 :百度和维基的区别,是我们和世界的区别。
 
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